上海锐康生物技术研发有限公司

本发明公开了一种含麦角硫因的抗炎抗氧化组合物及应用，属于生物医药技术领域。该抗炎抗氧化组合物活性成分包括麦角硫因与迷迭香酸或橙皮苷，两组分作用通路互补，分别靶向胞内线粒体抗氧化与NF‑κB炎症通路，形成双向协同调控网络，产生强协同效果；同时可协同抑制LPS诱导的巨噬细胞NO及促炎因子表达，协同提升机体抗氧化能力、降低脂质过氧化水平、抑制胞内ROS蓄积，并有效减轻炎症及氧化应激造成的细胞损伤。该组合物联合指数CI最低可达0.05，药效远优于单药叠加；同时可将麦角硫因起效剂量降低约66.7%，在显著提升抗炎抗氧化药效的基础上，规避高浓度单体引发的细胞应激损伤，兼具药效提升、给药安全性优化、原料成本降低的多重优势。

本发明公开了一种尿石素A的制备方法，包括以2‑溴‑5‑羟基苯甲酸和4‑硼酸间苯二酚为原料，在第一钯催化剂和含铜催化剂的共同作用下，回流反应得到尿石素A。其中，以4‑溴间苯二酚和硼酸三甲酯为原料，在第二钯催化剂和钾盐的作用下，反应得到4‑硼酸间苯二酚；以3‑羟基苯甲酸为原料，与溴代试剂在酸性条件下反应生成2‑溴‑5‑羟基苯甲酸。本发明提供的上述制备方法具有操作简单、产品纯度高、收率高、合成路线短、设备要求低、投入产出比高的特点，更易于实现产业化。