江苏康芝羚生物科技有限公司

本发明公开了C6苯硼酸酯锁定雷公藤红素前药纳米粒及制备与应用，涉及天然药物化学与靶向给药制剂技术领域。本发明通过硼酸酯键的“锁定”效应，从热力学层面抑制了C6巯基加成产物的逆分解反应，产物常温储存稳定性较传统加成产物提升，可满足规模化生产与制剂加工的稳定性要求；本发明通过前药分子兼具疏水雷公藤红素母核与亲水聚乙二醇链段，两亲性结构可在水相中自组装形成均一纳米胶束，水中溶解度较母体雷公藤红素提升，制剂成型难度显著降低；本发明通过硼酸酯键与连接臂中的二硫键具备pH/谷胱甘肽双响应特性，在炎症皮肤的弱酸环境与高浓度谷胱甘肽条件下触发药物释放，正常皮肤组织释放量极。