济南盛石生物医药科技有限公司

本发明公开了一种具有抗三阴性乳腺癌的稠环化合物、其合成方法及应用，本发明通过路易斯酸催化的炔丙醇与1‑甲基吲哚‑3‑甲酸衍生物的环化反应，高效构建了4H‑苯并茚骨架，该方法原料易得、条件温和、产率高。体外抗肿瘤活性测试表明，该化合物对三阴性乳腺癌细胞MDA‑MB‑231的IC值为15.44±2.25 μM，并能浓度依赖性地上调Bax/Bcl‑2蛋白比值，诱导肿瘤细胞凋亡。本发明提供的化合物结构新颖，合成方法绿色高效，抗三阴性乳腺癌活性显著且机制明确，具有开发为抗三阴性乳腺癌药物的良好潜力。