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Dossier
一种KRAS-G12D蛋白抑制剂及其制备方法和应用
InventionActive
10Claims · 3 independent
§ Ⅰ
Dossier Overview
Applicant
天津市肿瘤医院（天津医科大学肿瘤医院）
Inventor
解永杰; 郝继辉; 余俊; 刘紫云; 排尔哈提·凯赛尔; 韩宇熙
IPC Classification
A61K 31/7056 (2006.01)C07H 15/26 (2006.01)C07H 1/00 (2006.01)C07H 1/06 (2006.01)A61K 31/352 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)
本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种KRAS‑G12D蛋白抑制剂及其制备方法和应用。该蛋白抑制剂包括化合物I、乔松素；所述化合物I、乔松素的质量比为1：（0.03‑0.05）。其中，化合物I能够直接靶向并阻断KRAS G12D与CRAF的相互作用，在生化及细胞水平均表现出对KRAS G12D突变肿瘤的强效抑制活性。进一步研究发现，化合物I与乔松素联用具有协同抑瘤效应，使得在维持同等疗效的前提下，显著降低化合物I的使用剂量，为后续开发低毒、高效的肿瘤治疗方案提供了新的科学依据。
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