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氮杂并环类化合物及其药物组合物和应用
发明专利有效
10权利要求 · 5 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
发明人
王进欣; 史绍春; 郭锡明; 王璇; 胡霄; 王可; 支运宝
IPC 分类
C07D 209/12 (2006.01)C07D 405/06 (2006.01)C07D 401/06 (2006.01)C07D 417/06 (2006.01)C07D 405/14 (2006.01)A61K 31/404 (2006.01)A61K 31/4439 (2006.01)A61K 31/427 (2006.01)A61K 31/5377 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 37/06 (2006.01)A61P 3/10 (2006.01)A61P 1/16 (2006.01)A61P 9/12 (2006.01)A61P 11/00 (2006.01)A61P 25/28 (2006.01)A61P 25/24 (2006.01)A61P 9/10 (2006.01)
本发明公开了一种氮杂并环类化合物及其药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，其可有效抑制ASM活性，微摩尔浓度水平的酶抑制率最优达到100％，酶抑制IC值最优低于5nM；在分子水平、细胞水平和动物水平均可以发挥药效，并且治疗效果优异，具有治疗抑郁症、老年痴呆、认知障碍、脑卒中、心肌缺血、肺纤维化、慢阻肺、肺损伤、肺动脉高压、呼吸窘迫综合征、呼吸囊性纤维化、脂肪肝、肝纤维化、自身免疫性疾病、肿瘤、糖尿病等与ASM相关疾病的应用前景。