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一种芳香烃受体AHR抑制剂CH223191的合成方法
发明专利有效
8权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
发明人
张宏娜; 齐峰; 郑敬雯; 郭润
IPC 分类
C07D 231/14 (2006.01)A61P 1/16 (2006.01)A61P 3/00 (2006.01)
本发明公开了一种芳香烃受体AHR抑制剂CH223191的合成方法,涉及CH223191合成技术领域。本发明以1‑甲基吡唑‑5‑甲酸和4‑氨基‑2,3‑二甲基偶氮苯为起始原料,在DMF溶剂中,以HATU和DIPEA作为酰胺化缩合试剂,于常温条件下反应制备CH223191;反应完成后,采用液‑液萃取法(乙酸乙酯/去离子水)进行分离,再进一步通过硅胶柱色谱法纯化,获得高纯度的目标化合物CH223191。本发明合成路线简短,操作简便快捷,避免了不稳定重氮盐的分离与处理,显著提高了操作安全性和反应效率;所得产物纯度高,收率达90%以上,为研究AHR过度激活相关的生物毒性机制及疾病防治提供了重要基础。