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一种含两对二硫键多肽化合物的合成方法

发明专利有效
9权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ

卷宗概要

发明人

孟凡华; 张滨; 代先东; 吕子睿; 王存林; 郭永彪; 高振华

IPC 分类

C07K 1/04 (2006.01)C07K 1/06 (2006.01)

本发明提出一种含两对二硫键多肽化合物的合成方法,通过选择不同的半胱氨酸巯基保护基团、不同的脱保护及氧化条件,实现一锅分步精准构建两对二硫键。第一步采用过氧化氢作为氧化剂构建第一对二硫键,实现纯水作为溶剂的高效构建,能够克服以往以过氧化氢作为氧化试剂氧化二硫键时需要在碱性条件下进行的问题。该步反应的改进不但减少试剂的加入,更加绿色经济,而且减少反应中杂质的引入,更有利于一锅法第二步反应的进行。本发明采用一锅反应策略,减少中间提纯过程,不但操作更加简便,且减少因提纯带来的中间产物损失,大大提高反应总收率。本方法普适性较好,对于不同类型配对的含有两对二硫键的多肽化合物也适用,并且得到较好的总产率。