广东医科大学附属医院

本发明提供一种用于增强奥拉帕利疗效的FAK抑制剂药物组合物及其应用和耐药性检测试剂，属于生物医药技术领域，旨在解决高级别浆液性卵巢癌患者接受奥拉帕利单药治疗后出现的获得性耐药、肿瘤复发以及治疗效果受限的临床问题，该药物组合物包含第一活性成分黏着斑激酶抑制剂、第二活性成分奥拉帕利以及药学上可接受的载体，黏着斑激酶抑制剂选自IN10018以及defactinib中的任意一种，通过FAK抑制剂阻断奥拉帕利治疗诱导的肿瘤细胞内FAK信号通路代偿性激活，恢复肿瘤细胞对奥拉帕利的敏感性，实现两种活性成分的协同抗肿瘤作用，主要用于治疗高级别浆液性卵巢癌，有效克服奥拉帕利单药治疗的获得性耐药问题。

本发明涉及M2型丙酮酸激酶异构激活剂在制备治疗肾炎的药物中的应用，属于生物医学技术领域。本发明提供了M2型丙酮酸激酶异构激活剂在制备治疗肾炎的药物中的应用。本发明基于PKM2具有二聚体和四聚体相互转换的酶学特性，开发了一种以M2型丙酮酸激酶为靶点精准治疗狼疮性肾炎的策略，在不降低PKM2总水平的前提下，通过精准控制PKM2二聚体与四聚体的动态平衡，抑制其高活性糖酵解催化功能，阻断异常代谢重编程驱动的免疫细胞过度活化与促炎因子释放，从而实现治疗狼疮肾炎的目的。本发明发现了M2型丙酮酸激酶异构激活剂的新用途，开拓了其在生物医药领域的全新应用方向。