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一种芴醇类衍生物及其应用

发明专利有效
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§ Ⅰ

卷宗概要

发明人

周凯翔; 朱奎; 胡婉莹; 袁中伟; 贾丽妍; 亢继俊; 宋玫蓉

IPC 分类

C07D 221/16 (2006.01)C07D 487/04 (2006.01)A61K 31/498 (2006.01)A61K 31/435 (2006.01)A61K 45/06 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)A61P 31/06 (2006.01)A61P 31/10 (2006.01)

本发明提供一种芴醇类衍生物,其可作为广谱增效作用的抗生素佐剂。该类化合物以细菌外膜不对称性蛋白MlaC和磷脂酶A1 PldA为靶点,筛选得到系列靶向该二者的芴醇衍生物。优选化合物WTU‑15可提高多黏菌素、头孢吡肟、四环素等抗生素对敏感及耐药大肠杆菌、沙门菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌等阴性菌的抗菌活性,还能提升头孢吡肟对耐药鲍曼不动杆菌感染小鼠的在体治疗效果,且用药后存活小鼠脏器载菌数更少、愈后更优。WTU‑15单次及连续给药均不影响小鼠正常生理与脏器功能。