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DPP4响应型QC抑制剂、靶向纳米递送系统及其制备方法与应用
发明专利有效
10权利要求 · 5 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
发明人
吴海强; 徐媛媛; 熊炜; 辛子瑶; 李晨阳
IPC 分类
C07D 233/61 (2006.01)C07K 5/062 (2006.01)C07K 5/103 (2006.01)A61K 31/417 (2006.01)A61P 25/28 (2006.01)A61K 47/64 (2017.01)A61K 38/05 (2006.01)A61K 38/07 (2006.01)A61K 9/107 (2006.01)A61K 47/34 (2017.01)
本发明公开了DPP4响应型QC抑制剂、靶向纳米递送系统及其制备方法与应用，涉及药物化学及药用材料领域。其中，DPP4响应型QC抑制剂包括：QC抑制剂和DPP4识别肽段；QC抑制剂的结构通式为DPP4识别肽段的通式为(Xaa‑Pro)或(Xaa‑Ala)，Xaa为任意氨基酸，n为1～5的整数；QC抑制剂和DPP4识别肽段通过酰胺缩合连接。本发明的DPP4响应型QC抑制剂在脑部富含二肽基肽酶4(DPP4)的pE‑Aβ沉积部位会被特异性切割，释放活性QC抑制剂；在不含有DPP4的区域则保留前药形式，无或低QC抑制活性。因此，该DPP4响应型QC抑制剂能够降低现有QC抑制剂的非特异性毒性。
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