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一种C-13标记的巯基三氮唑衍生物的合成方法
发明专利有效
10权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
发明人
凌森炎; 方宁静; 吴川; 黄晨阳; 蔡定龙; 李刚
IPC 分类
C07D 249/12 (2006.01)C07B 59/00 (2006.01)C07C 331/24 (2006.01)C07C 337/06 (2006.01)C01C 3/20 (2006.01)
本发明公开了一种C‑13标记的巯基三氮唑衍生物的合成方法，包括以下步骤：（1）C‑13氰化钾和S8反应制得C‑13硫氰化钾；（2）C‑13硫氰化钾与溴苄类化合物发生亲核取代反应得到化合物1；（3）化合物1与甲酰肼进行亲核加成反应得到化合物2；（4）化合物2在碱性条件下进一步关环得到化合物3；（5）化合物3进行衍生反应得到C‑13标记的目标化合物。该合成方法采用多步连续反应，不仅操作简便，还有较高收率，极大提高了C‑13标记物的利用率。
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