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依替福辛的合成方法

发明专利有效
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10权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ

卷宗概要

发明人

滕帆; 耿影影; 吉杨萱; 黄鹏

IPC 分类

C07D 265/18 (2006.01)C07C 273/18 (2006.01)C07C 275/30 (2006.01)C07C 209/68 (2006.01)C07C 211/52 (2006.01)A61P 25/22 (2006.01)A61P 25/02 (2006.01)A61P 25/04 (2006.01)A61P 25/00 (2006.01)A61P 25/18 (2006.01)A61P 25/06 (2006.01)A61P 25/28 (2006.01)A61P 25/30 (2006.01)A61P 25/20 (2006.01)A61K 31/536 (2006.01)

本发明提供一种依替福辛的合成方法,涉及有机合成技术领域,包括如下步骤:将三苯基甲基溴化磷加入溶剂中,0~5℃下加入叔丁醇钾得到悬浮液,配制2‑氨基二苯甲酮溶液,悬浮液在室温下反应30~40分钟后,将2‑氨基二苯甲酮溶液加入至悬浮液中,完全反应得到化合物2;化合物2溶解在二氯甲烷中,然后滴加异氰酸乙酯,加热至室温反应,得到化合物3;化合物3、Selectfluor、化合物A混合,加入乙腈,在室温下反应60~70分钟,得到化合物4;化合物4和硼氢化钠在超干二甲基亚砜中,氮气保护下,室温反应得到依替福辛;化合物A选自碘化钾、Selectfluor、四丁基氯化铵、四丁基溴化铵中的任一种。本发明以无金属催化、绿色化学的方法实现了依替福辛的合成,产率高。

§ Ⅵ

专利附图

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