一种立他司特的制备方法

本发明公开一种立他司特的制备方法，包括如下步骤：a）以式（Ⅱ）化合物与式（Ⅲ）化合物进行一次插羰反应，得到式（Ⅳ）化合物；b）式（Ⅳ）化合物进行三氟甲磺酰化，得到式（Ⅴ）化合物；c）式（Ⅴ）化合物与式（Ⅵ）氨基酸进行二次插羰反应，得到化合物（Ⅶ），然后与二环己胺（Ⅷ）成盐，得到立他司特二环己胺盐（Ⅸ）；d）将立他司特二环己胺盐（Ⅸ）解盐游离后酸化析晶得到立他司特粗品，然后精制得立他司特（Ⅰ）成品。该方法步骤短，条件温和，避免基团保护和脱保护的频繁使用，避免有毒试剂或有毒气体的使用，大大减少副反应的发生，减少杂质的产生，后处理简单，纯度更高。