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用于治疗皮肤黑色素瘤的化合物及其制备方法、离子液体纳米乳及其应用
发明专利有效
10权利要求 · 4 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
发明人
张嘉恒; 林荣填; 吴彦超; 李惠静; 钱家萍
IPC 分类
C07D 409/12 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61K 31/4178 (2006.01)A61K 9/107 (2006.01)
本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及一种用于治疗皮肤黑色素瘤的化合物及其制备方法、离子液体纳米乳及其应用,用于治疗皮肤黑色素瘤的化合物利用结构中的二甲氨基、正丁基、苯并硫杂环、三氮烯和咪唑环增强了对黑色素瘤细胞的抑制作用,该化合物可以通过下调黑色素瘤细胞中Bcl‑2、DNAJB1和HSPA1B的mRNA和蛋白的表达水平,以及上调Cleaved‑caspase3和p53的mRNA和蛋白表达水平,从而抑制黑色素瘤细胞的生长;该化合物对小鼠黑色素瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性,并且该化合物可进行透皮给药,显著诱导B16‑F10细胞凋亡和G0/G1期阻滞,体现了其具有良好的抗黑色素瘤作用。该化合物以及含有该化合物的离子液体纳米乳具有良好的肿瘤pH靶向释放特性、生物相容性和安全性,且可无创给药。
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