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一种4-(2-(甲氨基)噻唑-5-基)嘧啶-2-胺衍生物及其应用

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§ Ⅰ

卷宗概要

发明人

方美娟; 黄森; 紫颖; 曹银; 李晓丹

IPC 分类

C07D 417/04 (2006.01)C07D 417/14 (2006.01)A61K 31/506 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)

本发明公开了一种4‑(2‑(甲氨基)噻唑‑5‑基)嘧啶‑2‑胺衍生物及其应用,其结构式为或,其中,R为氢或甲基;R为取代苯甲酰基、取代苯乙酰基、取代或未取代苯丙酰基;R为取代苯基、5‑硝基呋喃‑2‑基或1H‑咪唑‑2‑基。本发明作为新型CDK9抑制剂,填补ESCC专用药物空白;可制备成药学盐和组合物,便于口服或注射制剂开发;适用于食管癌单药治疗,或与其他靶向/免疫/化疗药物联合,提升疗效并降低耐药风险;同时可扩展至肺癌、乳腺癌等其他CDK9相关肿瘤。

§ Ⅵ

专利附图

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