一种Motixafortide-氮芥缀合物及其荧光探针的制备方法和应用

本发明提供了一类Motixafortide‑氮芥缀合物及其荧光探针的制备方法和应用，属于多肽制备和生物医药领域。本发明通过固相多肽合成法，将DNA烷基化试剂氮芥与CXCR4靶向肽Motixafortide进行共价连接，并进一步与荧光染料耦联，成功制备了一系列新型缀合物及其荧光探针。经实验验证，本发明制备的Motixafortide‑氮芥缀合物及其荧光探针能够显著提升氮芥的抗肿瘤活性和对肿瘤细胞的靶向性。同时，罗丹明B标记的双氮芥缀合物BCCR具有对CXCR4受体的特异性靶向及对肿瘤细胞核的双重靶向作用。缀合物实现了肿瘤靶向、细胞递送及核定位全过程的实时示踪，为疗效评估和机制研究提供了有力工具，因而具有良好的临床转化前景与应用价值。