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一种咔唑生物碱类似物及其制备方法与应用
发明专利未知
10权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
IPC 分类
C07D 209/88 (2006.01)C07D 409/04 (2006.01)C07D 405/04 (2006.01)C07D 417/14 (2006.01)C07D 401/04 (2006.01)C07D 403/04 (2006.01)A61P 25/00 (2006.01)A61P 9/10 (2006.01)
本发明公开了一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、多晶型物、共晶物或溶剂合物,以具有神经保护作用的天然产物antiostatin A作为先导,全合成结构类似物,并对其C1位、C2位取代基进行修饰,构建了一系列结构新颖的咔唑衍生物。制备过程以无水乙醇为溶剂,将Aldol缩合与浓硫酸脱水整合为一锅法操作,获得高纯度中间体,原料易得、操作简便,提高了合成效率;本发明所提供的化合物,能抑制神经细胞铁死亡,且无明显毒性。在动物MCAO模型中,表现出良好的缺血性脑卒中保护作用。