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一种硫代喜树碱类衍生物及其制备方法和应用
发明专利未知
10权利要求 · 5 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
IPC 分类
C07D 491/22 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)
本发明涉及一种硫代喜树碱类衍生物及其制备方法和应用,属于药物化学与抗肿瘤药物技术领域。所述硫代喜树碱类衍生物具有如下结构通式,R选自‑H或‑C(=O)‑CH‑X‑CH‑C(=O)‑O‑R;X选自‑S‑、‑O‑或‑CH‑;R选自C1‑C6烷基或任选被1个‑CF或‑CN取代的苄基。本发明提供的经氧硫置换策略修饰的喜树碱硫代衍生物合成可控、结构稳定,自身具有高效低毒的抗肿瘤活性,与铜离子联用后可通过化学动力学治疗实现更强抑瘤效果,解决了喜树碱水溶性差、内酯环易开环失活、剂量限制性毒性高等技术缺陷,具备药物开发潜力。
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