一种用于恩拉生坦合成的关键手性中间体的制备方法及在手性药物恩拉生坦中的应用

本发明涉及药物化学合成技术领域，具体公开了一种用于恩拉生坦合成的关键手性中间体的制备方法及在手性药物恩拉生坦中的应用。该方法以商业可得的廉价手性联萘胺基膦或其衍生物为手性配体，以金属铜盐（如氯化铜、醋酸铜等）为催化剂，实现4‑芳基香豆素衍生物的不对称催化氢化反应，高效、高对映选择性地构建目标手性中心。本发明摒弃了传统的不对称催化氢化动力学拆分策略，避免了拆分造成原子经济性差的问题，同时可采用廉价易得的配体及催化剂，反应条件温和，操作简便，收率 90%~96%，后处理简单，适用于工业化生产。