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一种F-苯磺酰胺衍生物、制备方法及应用
发明专利未知
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§ Ⅰ
卷宗概要
IPC 分类
C07C 311/18 (2006.01)C07C 303/38 (2006.01)C07D 295/13 (2006.01)C07D 207/14 (2006.01)C07D 211/58 (2006.01)C07D 205/04 (2006.01)C07D 243/08 (2006.01)C07D 309/04 (2006.01)C07D 203/08 (2006.01)C07D 223/12 (2006.01)C07D 453/02 (2006.01)C07D 487/04 (2006.01)C07D 231/04 (2006.01)C07D 233/02 (2006.01)C07D 229/00 (2006.01)C07D 229/02 (2006.01)C07D 245/02 (2006.01)C07D 207/48 (2006.01)C07D 211/96 (2006.01)A61K 51/04 (2006.01)
本发明属于生物医药技术领域，公开了一种F‑苯磺酰胺衍生物、制备方法及应用。所述衍生物具有式(I)所示的结构，其以含F的芳磺酰氯为标记前体，在乙腈中于室温下与胺类化合物发生磺酰化反应30分钟，经放射性高效液相色谱纯化即得，放射化学转化率为25.0%~94.3%，放射化学纯度均大于96%。B16F10黑色素瘤荷瘤小鼠PET/CT显像结果表明，该类衍生物肿瘤摄取高、非靶组织清除快，肿瘤/肌肉比值最高达16.387，肿瘤/肺比值最高达19.047，肿瘤/脑比值最高达10.448。本发明的F‑苯磺酰胺衍生物与黑色素结合力强、灵敏度和特异性高，且制备简便、条件温和，可用于制备黑色素瘤放射性诊断显像药物，实现黑色素瘤的早期诊断、临床分期及治疗反应的评估与监测。