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抑制剂BX-912在制备抗前列腺癌药物中的应用
发明专利未知
10权利要求 · 8 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
IPC 分类
A61K 31/506 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 13/08 (2006.01)C12Q 1/6886 (2018.01)G01N 33/57555 (2026.01)G01N 33/575 (2026.01)G01N 33/573 (2006.01)
本发明提供了抑制剂BX‑912在制备抗前列腺癌药物中的应用,属于生物医药技术领域。本发明首次证实BX‑912可特异性结合人源AURKB蛋白,体外激酶抑制活性IC低至纳摩尔级,且其结合模式区别于经典AURKB抑制剂VX‑680。体内外实验表明,BX‑912可显著抑制前列腺癌细胞增殖、克隆形成与细胞迁移,诱导细胞凋亡、DNA损伤及G2/M周期阻滞,并可在小鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长且毒性低。本发明为前列腺癌靶向治疗提供了全新的候选小分子药物。
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