№ CN121362124A発明
有効一种比拉斯汀中间体的制备方法
本发明公开了一种比拉斯汀中间体的制备方法,所述方法包括以下步骤:二氯甲烷为溶剂,DMF为催化剂条件下化合物5与氯化亚砜反应生成酰氯,然后再与二乙胺反应制得化合物6;二氯甲烷为溶剂,无水三氯化铝条件下,化合物6与草酰氯单乙酯发生傅克酰基化制得化合物7;乙醇为溶剂,硼氢化钠、液碱、水体系还原化合物7制得化合物8;二氯甲烷为溶剂,无水三氯化铝条件下,TMDS还原化合物8制得化合物9;化合物9在盐酸条件下水解制得化合物10;氯化亚砜条件下,化合物10与甲醇酯化反应制得比拉斯汀中间体TM。本发明提供的比拉斯汀中间体的制备方法原料经济易得、反应条件温、反应高效、操作简单、适合于工业化应用。
❖重庆英斯凯药业有限公司岳学荣; 王小泷; 陈子源; 谭川; 沈庆; 孙丛芸; 吴茜§ 1/10 請求項C07C 67/08 (2006.01), C07C 69/732 (2006.01), C07C 231/02 (2006.01) +68