元の名称記録: 中国医学科学院药物研究所

本发明属于医药技术领域，公开一种包载益生菌的聚多巴胺修饰多孔微球制剂及其制备方法。本发明首先采用复乳‑溶剂挥发法制备多孔微球，随后通过静态灌注法或离心灌注法构建益生菌多孔微球，采用聚多巴胺修饰益生菌多孔微球，最后逐层包封法包封益生菌多孔微球最终制得一种包载益生菌的聚多巴胺修饰多孔微球制剂。制备工艺简单、成本低、稳定性好、可重复性高。本发明的多孔微球复合制剂有助于解决解决益生菌生物利用度低、定植效率低、靶向性差等难题。同时透明质酸钠可以促使微球制剂靶向发炎部位，改善发炎部位的肠道菌群，提高抗炎效果。

本发明属于医药技术领域，公开一种包载益生菌的多孔微球复合制剂、制备及其应用。本发明首先采用复乳‑溶剂挥发法制备多孔微球，随后通过静态灌注法或离心灌注法构建益生菌多孔微球，最后采用逐层包封法包封益生菌多孔微球最终制得一种包载益生菌的多孔微球复合制剂。制备工艺简单、成本低、稳定性好、可重复性高。本发明的多孔微球复合制剂有助于解决解决益生菌生物利用度低、定植效率低、靶向性差等难题。同时透明质酸钠可以促使微球制剂靶向发炎部位，改善发炎部位的肠道菌群，提高抗炎效果。

本发明属于医药技术领域，公开一种负载紫杉醇的脂质体纳米靶向制剂的制备及其应用。本发明采用薄膜分散法制得包载紫杉醇的纳米颗粒，利用电荷作用将小分子透明质酸包裹在脂质纳米颗粒的表面。本发明的仿生纳米药物有助于解决抗癌药物紫杉醇的溶解性差、生物利用度低、毒性大等难题。透明质酸可与肿瘤细胞表面的糖蛋白CD44受体具有亲和力，促使纳米颗粒靶向集中在肿瘤部位，提高抗肿瘤效果，降低紫杉醇的全身毒性。制备工艺简单、成本低、稳定性好、可重复性高、在临床应用转化方面也具有较好的发展前景。

本发明属于多肽化学合成领域，公开了一种一锅三段天然化学连接反应的方法。该方法包括利用两种芳基硫酯的速率差异进行一锅三段的多肽连接反应，以制备具有较长氨基酸序列的多肽化合物。本发明提供的方法操作简单，所需样品量少，便于进行测试。这种方法无需硫醇添加剂，为天然化学连接效率提供了新策略，成本可控，便于推广使用。

本发明属于医药技术领域，公开一种负载紫杉醇与银纳米粒的脂质体纳米靶向制剂及其制备和应用。本发明采用薄膜分散法制得包载银纳米粒的纳米颗粒。本发明的纳米药物有助于解决抗癌药物紫杉醇水溶性差、生物利用度低、肿瘤靶向性差、毒副作用强等难题，抗菌药物Ag Nps的细菌摄取效率不高的难题，提供一种透明质酸包裹的CD44受体靶向的共载紫杉醇和Ag Nps的脂质体纳米靶向制剂，提高抗肿瘤效果。制备工艺简单、成本低、稳定性好、可重复性高。

本发明属于医药技术领域，公开了金石蚕苷在防治脑卒中方面的用途。具体公开了一种式(I)化合物金石蚕苷在制备防治脑卒中药物中的用途。药理实验证明：金石蚕苷给药7天可显著改善脑卒中导致的神经功能损伤、抓握能力损伤、平衡运动能力损伤及降低脑缺血体积，表明金石蚕苷具有显著的防治脑卒中的药理活性。因此，金石蚕苷可用于制备防治脑卒中的药物，具有较高的临床应用价值和开发前景。

本发明属于医药技术领域，公开了大豆苷在制备特应性皮炎药物中的应用，具体公开了如结构式(I)所示的大豆苷及其药学上可接受的盐在制备预防或治疗特应性皮炎药物中的应用，以及包括大豆苷与其他用于特应性皮炎的药物的联合应用。

本发明属于医药技术领域，公开一类小白菊内酯胺衍生物通式(I)及其药学上可接受的盐，其制备方法，其药物组合物及用途，特别在制备抗肿瘤和免疫治疗方面药物的用途。

本发明涉及药物研发技术领域，公开了一种高通量快速筛选PROTAC蛋白降解药物的筛选模型。该模型选用细胞培养用96孔板，通过酶标仪检测外源目的蛋白所带绿色荧光强度，快速筛选PROTAC化合物的蛋白降解活性。该模型在检测以FGFR4为靶点的PROTAC化合物降解活性时，包括以下步骤：⑴将FGFR4基因插入带有绿色荧光标签的TurboGFP‑Vector质粒；⑵瞬时转染HEK293T细胞24小时；⑶加入PROTAC化合物处理细胞24小时；⑷酶标仪于Ex482nm/Em502nm波段检测荧光值，以判断PROATC化合物特异性降解外源FGFR4蛋白表达的活性。本模型采用的细胞培养用96孔板可以达到高通量的活细胞筛选，并且利用瞬时转染质粒的方法表达外源的目的蛋白，更为省时、简便、经济、可重复性强。