黑龙江立科新材料有限公司

本申请提供一种高顺/反异构比肟醚衍生物、雷特格韦中间体及制备方法。在第一溶剂中，使式1所示的第一化合物与式2所示的第二化合物在含维生素B2类化合物的催化剂作用下发生加成反应，定向获得高顺反异构比的肟醚衍生物。本申请能够有效提升肟醚衍生物顺/反异构比，进而显著改善雷特格韦中间体的纯度与收率。

本申请提供一种鸟嘌呤及其制备方法。包括以下步骤：先以氰乙酸烷基酯、胍盐为原料，在第一碱性物质、第一溶剂体系中环合反应，加水溶料制2,4‑二氨基‑6‑羟基嘧啶反应液；再混入亚硝盐，将混合液滴入第一无机酸完成亚硝化，得到亚硝基取代嘧啶中间体；随后以加氢催化剂催化氢气还原亚硝基，获得2,5,6‑三氨基‑4‑羟基嘧啶；加入第二无机酸成盐后，再与羰基化合物缩合闭环得到鸟嘌呤。本申请采用氢气还原实现鸟嘌呤连续化制备，精简工艺流程，降低能耗与三废排放；原位成盐有效抑制黄嘌呤杂质生成，提升产品收率与纯度，适配大规模工业化稳定生产需求。