南京友和林生物医药有限公司

本发明公开了一种高纯度R/S构型的莫奈太尔的制备方法，属于兽药技术领域。本发明通过3‑羟基‑4‑(三氟甲基)苄腈与氯丙酮对接制备化合物3，化合物3与R/S‑叔丁基磺酰亚胺反应制备化合物4，化合物4与含氰基化合物反应制备合成化合物5，化合物5在酸作用下脱保护得到化合物6，最后化合物6与化合物7酰胺化对接得到目标产物R/S构型的莫奈太尔。本发明的制备工艺与现有的制备方法相比，通过化学合成法直接构建手性中心，避免手性色谱分离，工序简单，反应容易，得到的莫奈太尔HPLC纯度大于99.00%，ee值大于99.5%，更加适合工业化放大与生产。