一种替尔泊肽侧链的合成方法

本发明提供了一种替尔泊肽侧链的合成方法，属于药物化学合成技术领域。本发明以二十烷二酸单叔丁酯为起始物料，与R1缩合反应生成中间体TP‑6，中间体TP‑6与L‑谷氨酸‑1‑叔丁基酯偶联得到中间体TP‑7，中间体TP‑7与R1缩合反应得到中间体TP‑8；Boc‑AEEA‑OH与R1缩合反应生成中间体TP‑1，中间体TP‑1与AEEA偶联得到中间体TP‑2，中间体TP‑2与R1缩合反应生成中间体TP‑3，中间体TP‑3与Fmoc‑L‑Lys‑OH偶联得到中间体TP‑4，中间体TP‑4脱除Boc基团得到中间体TP‑5，将中间体TP‑5与TP‑8偶联得到替尔泊肽侧链；R1可选择N‑羟基丁二酰亚胺，N,N'‑二环己基碳二亚胺，N,N'‑二异丙基碳二亚胺。本发明采用液相方法以合成替尔泊肽侧链，优化了实验步骤，过程可行、可控、成本低、产率高，反应稳定，安全性好，适合于大规模生产。