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案件記録
一种阿哌沙班吡啶酮中间体的制备方法
発明有効
10請求項 · 1 独立
§ Ⅰ
案件概要
発明者
杨朋; 赖彩浪; 贺江华; 黄岳; 李贤鑫; 赖胤龙
IPC分類
C07D 211/86 (2006.01)C07D 211/76 (2006.01)
本发明公开了一种阿哌沙班吡啶酮中间体的制备方法。所述制备方法包括如下步骤:以1,4‑二氧六环作为溶剂,碘化物作为催化剂,化合物1c和吗啉在50‑90℃发生缩合‑消除反应,制备获得化合物1d。本发明提供的制备方法能够在较低温度下即可发生缩合‑消除反应,高效合成阿哌沙班吡啶酮中间体化合物1d,无需采用过量的吗啉,且反应过程中副产物少,产物分离收率高,纯度高;因反应温度较低,安全风险等级低于三级,几乎没有安全风险。
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