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案件記録

一种具有内质网定位功能的葡萄糖醛酸转移酶UGT1A10特异性荧光探针底物及其制备方法和应用

発明有効
8請求項 · 3 独立
§ Ⅰ

案件概要

IPC分類

C07D 221/14 (2006.01)C09K 11/06 (2006.01)G01N 21/64 (2006.01)C12Q 1/48 (2006.01)

本发明公开了一种具有内质网靶向特性的UGT1A10荧光探针底物及其制备与应用,该底物不应用于疾病的诊断和治疗,其特征在于,所述底物的结构式如式(I)所示:。其制备方法以N,N‑二甲基‑乙基‑4‑溴‑1,8‑萘酰亚胺和对羟基苯硼酸为原料,经钯催化Suzuki偶联反应获得。该探针底物可用于定量测定重组酶、细胞、组织等多种生物体系中UGT1A10的活性,并用于快速筛选UGT1A10的诱导剂和抑制剂。本发明探针具有高特异性、高灵敏度、低细胞毒性及优良的内质网共定位能力,为UGT1A10的功能研究与相关药物开发提供了有效工具。

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