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案件記録
一种N-乙基-3-氯-4-碘-吡唑的合成方法
発明有効
10請求項 · 1 独立
§ Ⅰ
案件概要
発明者
夏青青; 张嘉懿
IPC分類
C07D 231/16 (2006.01)
本发明公开了一种N‑乙基‑3‑氯‑4‑碘‑吡唑的合成方法,包括以下步骤:将吡唑与乙酰化试剂反应,生成N‑乙酰基吡唑;将N‑乙酰基吡唑与氯化试剂在碱和活化剂存在下反应,生成N‑乙酰基‑3‑氯吡唑;将N‑乙酰基‑3‑氯吡唑与碘化试剂反应,生成N‑乙酰基‑3‑氯‑4‑碘吡唑;将N‑乙酰基‑3‑氯‑4‑碘吡唑与还原剂反应,生成N‑乙基‑3‑氯‑4‑碘‑吡唑。本发明通过采用乙酰基保护/还原的创新策略,规避了高危重氮化工艺和难以控制的碘乙烷烷基化反应,实现了以廉价吡唑为原料高效、高选择性合成N‑乙基‑3‑氯‑4‑碘‑吡唑,整个反应路线简洁安全,产品纯度和收率显著提升,且更适合工业化放大生产。
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