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案件記録
一种作为小檗碱结构类似物的喹唑啉稠合苯并硫氮杂䓬四环化合物及其制备方法与其在制备治疗乳腺癌药物中的用途
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§ Ⅰ
案件概要
発明者
赵立明; 孙鹏飞; 王玉娇
IPC分類
C07D 513/04 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 35/04 (2006.01)A61K 31/554 (2006.01)
本发明公开了一种作为小檗碱结构类似物的喹唑啉稠合苯并硫氮杂䓬类四环化合物及其制备方法与其在制备治疗乳腺癌药物中的用途。所述化合物结构通式如式3所示,可视为对天然产物小檗碱优势结构的模拟与优化。该类化合物的制备方法为,以苯并二硫代环戊酮类化合物和喹唑啉衍生的偶极化合物为原料,在膦试剂作用下,于有机溶剂中发生高效的[4+3]环化反应。该方法条件温和、步骤简洁、底物普适性广,能快速构建包含25个以上目标化合物的化合物库,且产率优良。体外抗肿瘤评价表明,本发明的化合物对三阴性乳腺癌细胞表现出显著的抗增殖活性和抗迁移能力,并具有高的选择性指数。
§ Ⅵ
特許図面
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