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案件記録

一种三环噻唑并嘧啶酮胺类衍生物及其用途

発明有効
4請求項 · 1 独立
§ Ⅰ

案件概要

発明者

阿吉艾克拜尔·艾萨; 聂礼飞; 赵江瑜; 胡尔西地·博扎罗夫

IPC分類

C07D 513/14 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)

本发明涉及一种三环噻唑并[5,4‑]嘧啶酮胺类衍生物及其用途,该衍生物以氰基乙酸乙酯为原料,在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物(A),经还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯(B),分别和乙酸酐、劳森反应得5‑氨基‑4‑甲酸酯噻唑类化合物(D),在三氯氧磷作用下,得2‑溴‑二氢吡咯[1,2‑]噻唑并[5,4‑]嘧啶酮类化合物(F)、2‑溴‑7,8‑二氢‑5‑吡啶[1,2‑]噻唑并[5,4‑]嘧啶‑10(6)酮类衍生物(G)和2‑溴‑6,7,8,9‑四氢噻唑并[5',4':4,5]嘧啶并[1,2‑a]氮杂卓‑11(5H)‑酮(H),在碱作用下得到36个不同取代的三环噻唑并嘧啶酮胺类化合物F1‑F12、G1‑G12和H1‑H12,并考察了这36个化合物对癌细胞的抑制活性。

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