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案件記録
一种抑制巨噬细胞胆固醇酯化的方法
発明有効
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§ Ⅰ
案件概要
発明者
王福玲; 贾鑫航
IPC分類
C12N 5/0786 (2010.01)A61K 31/4745 (2006.01)A61P 9/10 (2006.01)C12Q 1/02 (2006.01)G01N 21/78 (2006.01)
本发明涉及生物医药相关技术领域,尤其涉及一种抑制巨噬细胞胆固醇酯化的方法,通过巴马汀(PAL)靶向调控PPAR‑γ/LXR‑α信号通路,可以有效减少泡沫细胞形成从而改善动脉粥样硬化(AS),具体方法包括:将THP‑1单核细胞分化为巨噬细胞后,用氧化低密度脂蛋白(ox‑LDL)诱导泡沫化再以25‑100μg/ml巴马汀干预48小时,实验表明,巴马汀显著降低胆固醇酯化率(从52.17%降至41.88%,P<0.01),上调ABCA1、ABCG1等胆固醇外排基因表达,并抑制炎症因子IL‑6、TNF‑α的释放(降低60%以上),分子对接证实巴马汀与PPAR‑V结合稳定(结合能‑8.482kcal/mol),优于传统药物。本发明提供了一种天然、安全、多靶点干预AS的新策略,具有显著的临床应用潜力。
外部リソース