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案件記録

一种一步制备苯磺贝他斯汀消旋体的方法

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§ Ⅰ

案件概要

発明者

吴为贲; 周良胜; 臧力; 涂斌; 牛犇; 夏晓章

IPC分類

C07D 401/12 (2006.01)C07C 303/32 (2006.01)C07C 309/29 (2006.01)

本发明公开了一种一步制备苯磺贝他斯汀消旋体的方法,其先将(4‑氯苯基)(吡啶‑2‑基)甲醇和4‑羟基哌啶,加入甲苯或甲基异丁基酮的溶剂中,在一水对甲苯磺酸条件下回流带水反应,再经碱洗后加入4‑溴丁酸和无机碱回流反应,反应结束后调节pH=5‑6,有机层水洗成中性,再回流带水除去水后加入苯磺酸成盐即得到苯磺贝他斯汀消旋体。本发明操作简便,反应条件温和,成本低,收率高,对苯磺贝他斯汀原料药的生产和检验有着重大意义。

外部リソース