一种2'-修饰胞苷单体的制备方法

本发明公开了一种2';‑修饰胞苷单体的制备方法，属于医药中间体合成技术领域。该方法以5‑甲基胞苷为起始原料，依次经亲核取代反应引入2';‑O‑乙酸甲酯基团，再与甲胺水溶液反应生成2';‑ONMA修饰的化合物III，经苯甲酰化保护胞苷氨基，随后用DMTrCl选择性保护5';‑羟基，最后与亚磷酰胺试剂反应得到目标单体化合物VI。本发明合成路线设计合理，反应条件温和，避免了传统尿苷转胞苷路线所需的高温开环及酸性脱保护条件，降低了副反应风险，提高了原子经济性和产物纯度。同时，操作简便，易于放大生产，适用于寡核苷酸药物研发中2';‑ONMA修饰胞苷单体的规模化制备。