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案件記録
一种ERα和GSPT1双靶点蛋白降解剂及其应用
発明不明
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§ Ⅰ
案件概要
IPC分類
C07D 405/14 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 35/02 (2006.01)A61K 31/4545 (2006.01)
本发明公开了一种ERα和GSPT1双靶点蛋白降解剂及其应用,所述化合物的结构如通式(I)所示,由靶蛋白配体R、连接链L以及E3泛素连接酶配体R三部分构成,其中所述E3泛素连接酶配体选自CRBN配体或其衍生结构,连接链L为含氮杂环或酰胺键修饰的结构单元。与现有技术相比,本发明通过对靶蛋白配体连接位点、连接链结构类型及E3泛素连接酶配体的系统设计与优化,提供了一类结构新颖的PROTAC化合物。实验结果表明,本发明所述系列化合物在体外均表现出优异的抗乳腺癌、前列腺癌、十二指肠腺癌、急性髓性白血病、淋巴瘤等细胞增殖活性,在抗乳腺癌、前列腺癌、十二指肠腺癌、急性髓性白血病、淋巴瘤等药物的制备中具有潜在应用价值。R‑L‑R(I)
§ Ⅵ
特許図面
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外部リソース