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一种外-8-氧代双环[3.2.1]辛烷-3-羧酸甲酯的制备方法

本发明公开了一种外‑8‑氧代双环[3.2.1]辛烷‑3‑羧酸甲酯的制备方法，包括：将环戊酮在强碱条件下进行去质子化反应，然后去质子化产物和2‑(溴甲基)丙烯酸甲酯进行邻位烷基化反应，得到2‑((2‑氧代环戊基)甲基)丙烯酸甲酯；将2‑((2‑氧代环戊基)甲基)丙烯酸甲酯在催化剂/有机溶剂体系中进行迈克尔加成环化反应，得到内‑8‑氧代双环[3.2.1]辛烷‑3‑羧酸甲酯，保持相同条件继续反应，直至内‑8‑氧代双环[3.2.1]辛烷‑3‑羧酸甲酯发生异构化全部转化为外‑8‑氧代双环[3.2.1]辛烷‑3‑羧酸甲酯。本发明制备方法填补了现有技术无法合成外‑8‑氧代双环[3.2.1]辛烷‑3‑羧酸甲酯以及实际研发过程中无法使用该外型原料合成获得外型衍生物的空白。

❖江阴迈康升华医药科技有限公司凌玮; 夏炎; 钟华§ 1/9 청구항C07C 67/333 (2006.01), C07C 69/757 (2006.01), C07C 67/347 (2006.01) +110

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