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本申请涉及式I所示取代的炔基杂环化合物。本发明涉及具有抑制活性的取代的炔基杂环化合物、其制备方法、其药物组合物，还涉及这类化合物及其药物组合物的用途，例如治疗癌症。在制备过程中，通过碘代、胺化、上保护、偶联、脱保护、闭环反应等反应，得到式I化合物。

本申请涉及式(I)所示的一类具有生物抑制活性的取代的杂环化合物及其制备方法和用途。所述用途包括式(I)化合物在制备治疗与MLL相关的疾病的药物中的用途。在制备过程中，通过取代、成环、以及去保护等一系列反应，得到本发明化合物。