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기록
基于多肽改性的核酸适体偶联药物
발명유효
24조회수
10청구항 · 4 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
刘湘圣; 蔡聪; 何嘉轩; 孙漩嵘; 符婷; 谭蔚泓
IPC 분류
A61K 47/64 (2017.01)A61K 47/54 (2017.01)A61K 38/07 (2006.01)A61K 38/08 (2019.01)A61K 31/4745 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 1/00 (2006.01)
本发明公开了一类基于多肽改性的核酸适体偶联药物，属于核酸适体偶联药物领域。所述核酸适体偶联药物包含增强内化渗透的多肽部分、核酸适体部分和细胞毒药物部分。其中，多肽部分为针对整合素αVβ3靶点的多肽C(RGDfK)，核酸适体部分为针对PTK7、c‑Met等靶点的核酸适体，细胞毒药物部分为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂和澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂。本发明不仅证明了多肽C(RGDfK)可以显著提升偶联了多个药物分子的核酸适体与靶标结合的能力和其内化能力，还证明了多肽改性的核酸适体偶联药物可以用于恶性肿瘤的治疗。