一种基于Suzuki-Miyaura偶联反应高效制备氟比洛芬的方法

本发明是一种基于Suzuki‑Miyaura偶联反应高效制备氟比洛芬的方法。本发明以氰基乙酸乙酯为原料，使其与碘甲烷或硫酸二甲酯发生甲基化反应，制得消旋的2‑氰基丙酸乙酯；消旋的2‑氰基丙酸乙酯和4‑溴‑2‑氟联苯在零价钯金属催化剂、金属稳定剂膦配体和碱共同作用下发生类似Suzuki‑Miyaura反应得消旋的2‑氰基‑2‑(2‑氟4‑联苯基)丙酸乙酯；消旋的2‑氰基‑2‑(2‑氟4‑联苯基)丙酸乙酯水解脱羧得消旋的2‑(2‑氟‑4‑联苯基)丙酸，即氟比洛芬。该工艺路线共3步反应，物料廉价易得，操作简单，后处理方便，所得产品纯度高。