검색으로 돌아가기
기록
用于鉴定褪黑素潜在作用靶点的PROTAC化合物及其应用
발명유효
34조회수
11청구항 · 5 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
王广基; 李昔诺; 缪道鑫; 朱哲英; 孙渊
IPC 분류
C07D 401/14 (2006.01)C07D 209/16 (2006.01)A61P 39/00 (2006.01)A61P 25/28 (2006.01)A61K 38/06 (2006.01)A61K 31/454 (2006.01)A61K 31/4045 (2006.01)C07K 5/083 (2006.01)C07K 5/023 (2006.01)C07K 5/027 (2006.01)G01N 33/68 (2006.01)
本发明公开了用于鉴定褪黑素潜在作用靶点的PROTAC化合物及其应用。本发明以褪黑素为POI配体,以不同E3连接酶配体,合成一系列基于褪黑素的双功能PROTAC化合物;通过活性筛选,确定活性最佳的PROTAC化合物,将褪黑素和PROTAC化合物分别处理的细胞裂解液进行差异蛋白质组学分析,鉴定蛋白裂解液中的差异表达蛋白,确定PROTAC化合物和褪黑素作用的潜在靶蛋白;潜在的靶点蛋白质通过WB验证其在经PROTAC化合物作用后降解的活性以及降解特性,并经体外靶点验证方法CETSA等验证褪黑素与靶蛋白的直接结合力,确证褪黑素的靶点蛋白质。本发明化合物可用于制备褪黑素靶点鉴定的实验试剂。
§ Ⅵ
특허 도면
이미지 불러오는 중…