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기록

吉非罗齐杂质A关键中间体的制备方法

발명유효
10청구항 · 1 독립항
§ Ⅰ

개요

출원인

山东精进药业有限公司

발명자

陈文旭; 王晖; 邱祥凯; 石春燕; 曹凤荣

IPC 분류

C07C 51/373 (2006.01)C07C 59/90 (2006.01)C07C 67/11 (2006.01)C07C 69/716 (2006.01)C07C 67/31 (2006.01)C07C 67/327 (2006.01)C07C 69/712 (2006.01)C07C 27/02 (2006.01)C07C 59/68 (2006.01)

本发明提供了吉非罗齐杂质A关键中间体的制备方法,属于化学合成技术领域。本发明首先设计了吉非罗齐杂质A的全新合成路线,在此基础上给出三种关键中间体的高效制备方法。具体来看,本发明首先在1,2‑二氯乙烷环境中三氯化铝催化下和丙酰氯反应,产物经冷却、分层、干燥后得到第一中间体。以第一中间体为原料,在DMF环境中,碳酸钾为缚酸剂和苄溴反应,收集有机相用甲醇溶解,再在七水三氯化铈催化下用硼氢化钠进行还原反应,收集得到第二中间体。以第二中间体为原料,将其溶解于甲苯中,在TsOH·HO催化下发生脱水反应,得到第三中间体。以本发明的三种中间体为基础,能实现吉非罗齐杂质A的高效合成,本发明合成路线短、工艺效率高。