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기록
一类香豆素-TB-吡啶鎓衍生物及其合成方法与应用
발명유효
1조회수
8청구항 · 6 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
吴翚; 董梦雪; 苑睿; 池骁伟; 糜蕾; 周生亮; 张鹏; 宛瑜
IPC 분류
C07D 487/08 (2006.01)C09K 11/06 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61K 41/00 (2020.01)A61K 49/00 (2006.01)G01N 21/64 (2006.01)
本发明提供了一类香豆素‑TB‑吡啶鎓衍生物及其合成方法与应用,选用4‑溴苯胺、4‑溴‑3‑甲氧基苯胺、多聚甲醛、吡啶‑4‑硼酸及4‑(二乙氨基)水杨醛等为原料,通过多步反应合成得到化合物TB‑CM‑1和TB‑CM‑2,其结构如下:化合物TB‑CM‑1和TB‑CM‑2均具有优异的光物理性质、黏度响应、聚集诱导发光特性以及良好的生物相容性,均可高效产生I型活性氧,在缺氧环境中具有良好的应用前景。TB‑CM‑2对金黄色葡萄球菌生物膜也具有光动力抗菌活性。两个化合物均具有较强的光动力抗肿瘤活性且光暗毒性差异大:无光照时TB‑CM‑2对三种受试肿瘤细胞的IC>100 μg·mL,光照下对MCF‑7、A549和HepG2细胞的IC分别降至0.40 μg·mL、0.13 μg·mL和1.58 ng·mL。本发明为新型高效光动力抗菌/抗肿瘤光敏剂的设计与合成提供新思路。