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기록
一种培南类抗生素中间体4-BMA的制备方法
발명유효
10청구항 · 1 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
王彬; 郑庚修; 李子扬; 侯乐伟; 付凯; 韩林; 焦亚琪
IPC 분류
C07F 7/18 (2006.01)C07F 7/20 (2006.01)
本发明属于医药化工工艺技术领域,具体涉及一种培南类抗生素中间体4‑BMA的制备方法,包括如下步骤:将Zn粉、氯硅烷、脂肪族叔胺、锌盐、式(I)4‑AA加入THF中,搅拌均匀后滴加式(II)带有诱导基团的α‑卤代酰胺的THF溶液进行反应,将上述反应液过滤,除去锌粉,萃取滤液得THF相并用草酸钾的水溶液洗涤,回收THF,得式(III);式(III)经氧化水解、二氧化硫淬灭、二氧化硫调酸析晶、重结晶得到中间体4‑BMA。本发明在制备式(III)时使用锌盐作催化剂,使用草酸钾除去THF相中残留的Zn(II),利用SO进行淬灭双氧水和4‑BMA的调酸析晶,克服了4‑BMA的氧化分解难题,具有绿色、安全、高效的特点,产品竞争优势强,适宜于工业化生产。