基于4-金刚烷基3-甲基苯酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

本发明公开了一种新型含有金刚烷结构药物小分子式(1)的合成及抗肿瘤活性研究其中R为本发明以1‑溴代金刚烷为起始原料，随后经过自由基取代、氧化反应和去甲基化反应得到2‑[4‑(1‑金刚烷基)‑3‑甲基苯氧基]乙酸，其次用2‑[4‑(1‑金刚烷基)‑3‑甲基苯氧基]乙酸与氨基通过缩合反应得到目标化合物。对目标化合物进行了CCK‑8实验，得出结论，目标化合物7a‑7h和5‑氟尿嘧啶在20μM浓度下测试，可知，7g对HeLa细胞抑制效果较好，化合物7c对A549细胞和Hep G2细胞抑制效果最好。对目标化合物在各浓度下进行IC值计算，7g对HeLa细胞IC值最小，抑制效果最好，7c对A549细胞和Hep G2细胞IC值最小，抑制效果最好。