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기록
一种嘧啶并吲哚酮类小分子PI3Kα抑制剂及其应用
발명유효
6조회수
8청구항 · 4 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
拜周兰; 王玉琛; 于惠; 陈佳鑫
IPC 분류
C07D 487/04 (2006.01)A61K 31/519 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)
本发明提供了一种嘧啶并吲哚酮类小分子PI3Kα抑制剂及其应用,属于抗肿瘤药物技术领域。一种嘧啶并吲哚酮类小分子PI3Kα抑制剂的结构如式I所示,其中R选自以下基团:C烷基、苯基、杂芳基、稠环烷基、杂稠环基、3‑6元饱和环烷基、3‑6元饱和杂环基;R选自以下基团:C烷基、苯基、杂芳基、稠环烷基、杂稠环基、3‑6元饱和环烷基、3‑6元饱和杂环基。嘧啶并吲哚酮类小分子PI3Kα抑制剂或其可药用盐或化合物的酯、前药、溶剂化物或氘代化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明所述化合物是靶向PI3Kα激酶ATP位点具有优异的抗肿瘤活性,对MCF‑7,H1299,A549及HCT‑116等肿瘤细胞具有抗增殖活性。