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一种适配体靶向STING激动剂及其在逆转结直肠癌5-FU耐药中的应用
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
A61K 47/54 (2017.01)A61K 31/7105 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 1/00 (2006.01)C12N 15/113 (2010.01)
本发明公开了一种适配体靶向STING激动剂及其在逆转结直肠癌5‑FU耐药中的应用,属于生物医药技术领域。本发明提供的适配体靶向STING激动剂“Apt‑dsDNA”能够靶向结直肠癌细胞表面PTK7蛋白,肿瘤富集度高;在5‑FU耐药结直肠癌细胞系中,处理使得IC50由1356.0μM下降至418.8μM,将结直肠癌细胞对5‑氟尿嘧啶的敏感性增加3.2倍。在HCT8R/5‑FU裸鼠皮下移植模型中,“Apt‑dsDNA”与5‑FU联合组肿瘤抑制率≥80%且具备良好的体内安全性。