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冬虫夏草天然成分虫草噻唑A的全合成方法及其在抗肿瘤方面的应用
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 277/56 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)
本发明公开了冬虫夏草天然成分虫草噻唑A的全合成方法及其在抗肿瘤方面的应用,属于有机化学技术领域。该全合成方法包括以下步骤:乙酰丁香酮与氧化试剂反应得到化合物2,化合物2与半胱氨酸甲酯盐酸盐在碱存在下反应得到化合物3,化合物3与氧化剂反应得到化合物4,化合物4溶解后加入氢氧化锂并在常温下水解得到虫草噻唑A。该合成路线原料价廉易得,操作简便,步骤简捷、反应条件温和,收率高,适合大量工业化制备。试验发现,虫草噻唑A对人口腔上皮癌长春新碱耐药株KBV具有显著的抑制效果,IC=57.8µM。