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盐酸普拉克索的制备方法
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 277/60 (2006.01)
本发明涉及药物合成领域,公开了一种盐酸普拉克索的制备和纯化方法。该方法通过以4‑氨基苯酚为原料,通过过渡金属催化的加氢反应还原为4‑氨基环己醇各差向异构体混合物,在低负载量催化剂存在下,或者在无催化剂存在下,以廉价易得的氧化剂氧化环己醇衍生物为环己酮衍生物,再经过溴代和硫脲反应得到普拉克索,通过多次与不同手性酸反应的纯化方法除去大部分R构型盐酸普拉克索,得到高纯度的S构型盐酸普拉克索。此法制备方法简单、反应条件要求不高,易于实现大量合成,并具有低成本、绿色、低毒等优点,适用于盐酸普拉克索、相关衍生物以及普拉克索异构体的工业化生产。