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기록
一种奥希替尼的合成方法
발명알 수 없음
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§ Ⅰ
개요
발명자
李远哲; 冯凡; 王成博; 余红伟; 王君峰
출원일
Jul 29, 2026
공개일
Oct 16, 2026
IPC 분류
C07D 403/04 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 11/00 (2006.01)
本发明提供一种奥希替尼的合成方法,属于奥希替尼合成技术领域,包括S1.在碱的存在下,化合物1和N,N’,N’‑三甲基‑乙二胺反应,生成化合物2;S2.化合物2与NIS反应,生成碘化物3;S3.化合物3与化合物4在碘化亚铜的催化下反应,生成化合物5;S4.化合物5在硫化物还原下将硝基还原为氨基,生成化合物6;S5.化合物A3在碱性条件下与3‑氯丙酰氯(SM03)生成酰胺,随即脱氯生成奥希替尼;本发明所述的奥希替尼的合成方法具有合成路线短,收率高,生产周期短,操作简单的优点,生产成本较已报道的方法有大幅降低,尤其适用于大规模工业化生产。