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一种奥希替尼的合成方法

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§ Ⅰ

개요

발명자

李远哲; 冯凡; 王成博; 余红伟; 王君峰

출원일

Jul 29, 2026

공개일

Oct 16, 2026

IPC 분류

C07D 403/04 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 11/00 (2006.01)

本发明提供一种奥希替尼的合成方法,属于奥希替尼合成技术领域,包括S1.在碱的存在下,化合物1和N,N’,N’‑三甲基‑乙二胺反应,生成化合物2;S2.化合物2与NIS反应,生成碘化物3;S3.化合物3与化合物4在碘化亚铜的催化下反应,生成化合物5;S4.化合物5在硫化物还原下将硝基还原为氨基,生成化合物6;S5.化合物A3在碱性条件下与3‑氯丙酰氯(SM03)生成酰胺,随即脱氯生成奥希替尼;本发明所述的奥希替尼的合成方法具有合成路线短,收率高,生产周期短,操作简单的优点,生产成本较已报道的方法有大幅降低,尤其适用于大规模工业化生产。