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一种氟-18标记的ASEM的自动化放射化学合成工艺
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 471/08 (2006.01)C07B 59/00 (2006.01)
本发明公开了一种氟‑18标记的ASEM的自动化放射化学合成工艺,它涉及放射性药物化学和核医学技术领域。本发明在密闭自动化合成模块中完成全流程制备,依次完成F柱捕获、碱合乙腈/水洗脱及共沸除水活化,再于无水无氧、微波加热条件下与硝基前体发生亲核芳香取代反应,得到[F]ASEM反应液。反应液经制备型C18反相HPLC纯化、固相萃取富集除杂、无菌过滤制剂后,获得合格[F]ASEM注射液。本发明实现全封闭自动化合成,大幅降低辐射暴露风险,有效提升产物放射化学产率与纯度,产品批间一致性好、安全性高。工艺总时长40~70 min,非衰变校正放射化学产率可达15%~30%,稳定性与重复性优异,可满足临床常态化生产使用需求。